Letrozole CAS:112809-51-5 Nhà sản xuất Nhà cung cấp

Letrazole có thể được tổng hợp qua hai bước từ 4-bromomethyl-benzonitrile với 1,2,4-triazole và là chất ức chế aromatase thế hệ thứ ba. Nó là chất ức chế đặc hiệu cao của P450arom, ngăn chặn sự chuyển đổi androstenedione thành estrone. Sự giảm nồng độ estrogen trong huyết tương diễn ra ngay lập tức và kéo dài. Điều này đạt được mà không ức chế quá trình sinh tổng hợp steroid khác, khiến nó trở thành chất ức chế aromatase chọn lọc nhất được thử nghiệm. Letrazole có hoạt tính chống khối u đáng kể, dung nạp tốt và không có tác dụng phụ độc hại. Nó mạnh hơn 10.000 lần so với aminoglutethimide, chất ức chế aromatase đầu tiên được chứng minh hiệu quả, trong thử nghiệm in vivo.