Letrozole là một phần của thế hệ mới các chất ức chế aromatase có tính chọn lọc cao và là một dẫn xuất benzotriazole được tổng hợp nhân tạo.Letrozole ức chế aromatase để làm giảm nồng độ estrogen, do đó ngăn chặn estrogen kích thích sự phát triển của khối u.Hoạt tính in vivo của nó mạnh hơn 150-250 lần so với chất ức chế aromatase thế hệ đầu tiên Amarante.Vì nó có tính chọn lọc cao nên sẽ không ảnh hưởng đến chức năng glucocorticoid, Mineralocorticoid và tuyến giáp;ngay cả ở liều lượng cao, nó sẽ không có tác dụng ức chế tiết corticosteroid tuyến thượng thận, mang lại chỉ số điều trị cao.